Hidroksipropil metilceluloza (HPMC)
Kategorija: premazni materiali;Membranski material;Polimerni materiali z nadzorovano hitrostjo za pripravke s počasnim sproščanjem;Stabilizator;Pripomoček za suspenzijo, lepilo za tablete;Sredstvo za okrepljeno oprijemljivost.
1. Predstavitev izdelka
Ta IZDELEK JE NEIONSKI CELULOZNI ETER, navzven viden kot bel prah, brez vonja in okusa, topen v vodi in večini polarnih organskih topil, ki v hladni vodi nabrekne v bistro ali rahlo motno koloidno raztopino.Vodna raztopina ima površinsko aktivnost, visoko preglednost in stabilno delovanje.HPMC ima lastnost vročega gela.Po segrevanju vodna raztopina produkta tvori oborino gela, ki se nato po ohlajanju raztopi.Temperatura gela različnih specifikacij je različna.Topnost se spreminja z viskoznostjo, viskoznost zhao je nizka, večja je topnost, različne specifikacije lastnosti HPMC imajo nekaj razlik, vrednost pH ne vpliva na HPMC, raztopljen v vodi.
Temperatura spontanega zgorevanja, ohlapna gostota, prava gostota in temperatura posteklenitve so bile 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 oziroma 170 ~ 180 ℃.Po segrevanju postane rjava pri 190 ~ 200 ° C in gori pri 225 ~ 230 ° C.
HPMC je skoraj netopen v kloroformu, etanolu (95 %) in dietil etru ter raztopljen v mešanici etanola in metilen klorida, mešanici metanola in metilen klorida ter mešanici vode in etanola.Nekatere ravni HPMC so topne v mešanicah acetona, metilen klorida in 2-propanola ter v drugih organskih topilih.
Tabela 1: Tehnični indikatorji
projekt
Merilec,
60 gd (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28,0-32,0
27,0-30,0
19,0-24,0
hidroksipropoksi %
7,0-12,0
4,0-7,5
4,0-12,0
Temperatura gela ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viskoznost mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
% izgube teže v suhi obliki
5,0 ali manj
Ostanek gorenja %
1,5 ali manj
pH
4,0-8,0
Težka kovina
20 ali manj
arzen
2,0 ali manj
2. Lastnosti izdelka
2.1 Hidroksipropil metilcelulozo raztopimo v hladni vodi, da nastane viskozna koloidna raztopina.Dokler ga dodamo hladni vodi in rahlo premešamo, ga lahko raztopimo v prozorno raztopino.Nasprotno, v bistvu je netopen v vroči vodi nad 60 ℃ in lahko le nabrekne.Pri pripravi vodne raztopine hidroksipropil meticeluloze je najbolje dodati del hidroksipropil meticeluloze v določeni količini vode, močno premešati, segreti na 80 ~ 90 ℃, nato dodati preostalo hidroksipropil meticelulozo in na koncu uporabiti hladno vodo za dopolnitev na zahtevano količino.
2.2 Hidroksipropil metilceluloza je neionski celulozni eter, njegova raztopina ne nosi ionskega naboja, ne deluje s kovinskimi solmi ali ionskimi organskimi spojinami, tako da HPMC ne reagira z drugimi surovinami in pomožnimi snovmi v procesu priprave. proizvodnja.
2.3 Hidroksipropil metilceluloza ima močno protiobčutljivost in s povečanjem stopnje substitucije v molekularni strukturi se poveča tudi protiobčutljivost.Zdravila, ki kot pomožne snovi uporabljajo HPMC, imajo v času trajanja stabilnejšo kakovost kot zdravila, ki uporabljajo druge tradicionalne pomožne snovi (škrob, dekstrin, sladkor v prahu).
2.4 Hidroksipropil metilceluloza je presnovno inertna.Kot farmacevtska pomožna snov se ne presnavlja in ne absorbira, zato ne zagotavlja toplote v zdravilih in hrani.Ima edinstveno uporabnost za zdravila z nizko kalorično vrednostjo, brez soli, nealergijska zdravila in hrano za diabetike.
2.5HPMC je razmeroma stabilen na kisline in baze, če pa pH preseže 2 ~ 11 in nanj vpliva višja temperatura ali daljši čas skladiščenja, bo zmanjšal stopnjo zrelosti.
2.6 Vodna raztopina hidroksipropil metilceluloze lahko zagotovi površinsko aktivnost, ki kaže zmerne vrednosti površinske in medfazne napetosti.Ima učinkovito emulzifikacijo v dvofaznem sistemu in se lahko uporablja kot učinkovit stabilizator in zaščitni koloid.
2.7 Vodna raztopina hidroksipropil metilceluloze ima odlične lastnosti za tvorjenje filma in je dober premazni material za tablete in pilule.Membrana, ki jo tvori, je brezbarvna in žilava.Če dodamo glicerol, lahko povečamo njegovo plastičnost.Po površinski obdelavi se produkt dispergira v hladni vodi, hitrost raztapljanja pa je mogoče nadzorovati s spreminjanjem pH okolja.Uporablja se v pripravkih s počasnim sproščanjem in enterično obloženih pripravkih.
3. Uporaba izdelka
3.1.Uporablja se kot lepilo in razkrojno sredstvo
HPMC se uporablja za spodbujanje raztapljanja zdravila in stopnje sproščanja aplikacij, lahko se neposredno raztopi v topilu kot lepilo, nizko viskoznost HPMC, raztopljenega v vodi, da tvori prozorno do slonovino lepljivo koloidno raztopino, tablete, pilule, zrnca na lepilu in razpade sredstvo in visoka viskoznost za lepilo, uporabljajte samo zaradi različnih vrst in različnih zahtev, splošno je 2% ~ 5%.
vodna raztopina HPMC in določena koncentracija etanola za izdelavo kompozitnega veziva;Primer: 2% vodna raztopina HPMC, pomešana s 55% raztopino etanola, je bila uporabljena za peletiranje amoksicilinskih kapsul, tako da se je povprečna raztopljenost amoksicilinskih kapsul povečala z 38% na 90% brez HPMC.
HPMC je lahko izdelan iz kompozitnega lepila z različno koncentracijo škrobne gošče po raztapljanju;Raztapljanje gastrorezistentnih tablet eritromicina se je povečalo z 38,26 % na 97,38 %, če so združili 2 % HPMC in 8 % škroba.
2.2.Izdelajte material za filmsko prevleko in material za oblikovanje filma
HPMC kot vodotopen premazni material ima naslednje lastnosti: zmerna viskoznost raztopine;Postopek premazovanja je preprost;Dobra lastnost tvorbe filma;Lahko obdrži obliko kosa, pisanje;Lahko je odporen na vlago;Lahko barva, popravek okusa.Ta IZDELEK SE UPORABLJA KOT VODOTOPNA FILMSKA OBLOGA ZA TABLETKE IN PILULE Z NIZKO VISKOZNOSTJO, ZA NEVODNO FILMSKO OBLOGO Z VISOKO VISKOZNOSTJO JE PORABNA KOLIČINA 2%-5%.
2.3, kot zgoščevalec in koloidno zaščitno lepilo
HPMC, ki se uporablja kot zgoščevalec, je 0,45 % ~ 1,0 %, lahko se uporablja kot kapljice za oko in sredstvo za zgoščevanje umetnih solz;Uporablja se za povečanje stabilnosti hidrofobnega lepila, preprečevanje koalescence delcev, padavin, običajni odmerek je 0,5% ~ 1,5%.
2.4, kot blokator, material za počasno sproščanje, sredstvo za nadzorovano sproščanje in sredstvo za pore
HPMC model z visoko viskoznostjo se uporablja za pripravo blokatorjev in sredstev za nadzorovano sproščanje skeletnih tablet s podaljšanim sproščanjem iz mešanega materiala in ogrodnih tablet s podaljšanim sproščanjem iz hidrofilnega gela.Model z nizko viskoznostjo je sredstvo za induciranje por za tablete s podaljšanim sproščanjem ali nadzorovanim sproščanjem, tako da se začetni terapevtski odmerek takih tablet hitro pridobi, čemur sledi podaljšano sproščanje ali nadzorovano sproščanje za vzdrževanje učinkovitih koncentracij v krvi.
2.5.Matrica gela in supozitorija
Hidrogelne supozitorije in želodčne adhezivne pripravke je mogoče pripraviti z uporabo značilnosti tvorbe hidrogela, ki jo običajno uporablja HPMC v vodi.
2.6 Biološki lepilni materiali
Metronidazol smo zmešali s HPMC in polikarboksiletilenom 934 v mešalniku, da smo naredili bioadhezivne tablete z nadzorovanim sproščanjem, ki vsebujejo 250 mg.Test raztapljanja in vitro je pokazal, da pripravek v vodi hitro nabrekne, sproščanje zdravila pa je bilo nadzorovano z difuzijo in relaksacijo ogljikove verige.Implementacija na živalih je pokazala, da ima novi sistem sproščanja zdravila pomembne biološke adhezijske lastnosti na govejo sublingvalno sluznico.
2.7, kot pomoč pri vzmetenju
VISOKA viskoznost tega izdelka je dobra pomoč pri suspenziji tekočih pripravkov za suspenzijo, njegov običajni odmerek je 0,5 % ~ 1,5 %.
4. Primeri uporabe
4.1 Raztopina za filmsko prevleko: HPMC 2 kg, smukec 2 kg, ricinusovo olje 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propilen glikol 1000 ml, 95 % etanol 53000 ml, voda 47000 ml, ustrezna količina pigmenta.Obstajata dva načina za izdelavo.
4.1.1 Priprava tekočine za oblačila, prevlečene s topnim pigmentom: Dodajte predpisano količino HPMC v 95 % etanol, namočite čez noč, raztopite drug vektor pigmenta v vodi (po potrebi filtrirajte), združite obe raztopini in enakomerno premešajte, da nastane prozorna raztopina. .Zmešajte 80 % raztopine (20 % za poliranje) s predpisano količino ricinusovega olja, Tween-80 in propilen glikola.
4.1.2 Priprava prevleke netopnega pigmenta (kot je železov oksid) Tekoči HPMC smo čez noč namočili v 95 % etanolu in dodali vodo, da je nastala 2 % prozorna raztopina HPMC.20 % te raztopine smo vzeli za poliranje, preostalih 80 % raztopine in železov oksid pa smo pripravili z metodo tekočega mletja, nato pa smo dodali predpisano količino drugih komponent in enakomerno premešali za uporabo.Postopek premazovanja s tekočino za premazovanje: vlijte list zrn v lonec za premazovanje sladkorja, po vrtenju se vroč zrak predgreje na 45 ℃, lahko razpršite premaz za hranjenje, nadzor pretoka v 10 ~ 15 ml/min, po pršenju nadaljujte s sušenjem z vročim zrakom za 5 ~ 10 minut lahko izvlečete iz lonca, postavite v sušilnik, da se suši več kot 8 ur.
4,2α-interferonska očesna membrana 50 μg α-interferona smo raztopili v 10 ml 0,01 ml klorovodikove kisline, zmešali z 90 ml etanola in 0,5 GHPMC, filtrirali, prevlečili na vrtljivo stekleno palico, sterilizirali pri 60 ℃ in posušili na zraku.Ta izdelek je narejen v filmski material.
4.3 Kotrimoksazol tablete (0,4 g±0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, škrob (120 mesh) 8 kg, 3 % HPMC vodna raztopina 18-20 kg, magnezijev stearat 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8 kg, metoda priprave je zmešamo SMZ in TMP, nato dodamo škrob in mešamo 5 min.Z montažno 3 % vodno raztopino HPMC, mehkim materialom, z granulacijo s 16 mrežnimi očesi, sušenjem in nato s polnozrnatim sitom s 14 mrežnimi očesi dodamo mešanico magnezijevega stearata z 12 mm okroglimi tabletami za žigosanje (SMZco).Ta izdelek se uporablja predvsem kot vezivo.Raztapljanje tablet je bilo 96 %/20 min.
4.4 Piperat tablete (0,25 g) piperat 80 mesh 25 kg, škrob (120 mesh) 2,1 kg, magnezijev stearat ustrezna količina.Njegova proizvodna metoda je enakomerno mešanje pipeoperne kisline, škroba, HPMC z 20 % mehkim materialom etanola, granulatom s 16 mrežami, suhim in nato polnozrnatim sitom s 14 mrežami, plus vektorskim magnezijevim stearatom, s 100 mm krožnim trakom (PPA0.25 ) tablete za žigosanje.S škrobom kot razpadnim sredstvom stopnja raztapljanja te tablete ni manjša od 80 %/2 min, kar je višje od podobnih izdelkov na Japonskem.
4.5 Umetna solza HPMC-4000, HPMC-4500 ali HPMC-5000 0,3 g, natrijev klorid 0,45 g, kalijev klorid 0,37 g, boraks 0,19 g, 10 % raztopina amonijevega klorbenzilamonija 0,02 ml, 100 ml dodana voda.Njegova proizvodna metoda je HPMC, ki se postavi v 15 ml vode, pri 80 ~ 90 ℃ vzemite polno vodo, dodajte 35 ml vode in nato enakomerno pomešajte preostale sestavine 40 ml vodne raztopine, dodajte vodo do celotne količine, nato enakomerno premešajte, pustite čez noč , nežno prelijte filtracijo, filtrat v zaprto posodo, sterilizirano pri 98 ~ 100 ℃ 30 minut, to je, pH se giblje od 8,4 ° C do 8,6 ° C. Ta IZDELEK SE UPORABLJA ZA POMANJKANJE SOLZ, JE DOBER NADOMESTEK ZA SOLZE, PRI UPORABI ZA mikroskopijo sprednjega prekata je mogoče USTREZNO POVEČATI ODMEREK TEGA IZDELKA, PRIMERNO je 0,7 % ~ 1,5 %.
4.6 Mettorfan tablete z nadzorovanim sproščanjem mettorfanske smolne soli 187,5 mg, laktoze 40,0 mg, PVP 70,0 mg, hlapov silicijevega dioksida 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mg ~ mikrokristalne celuloze ftalata-102 in magnezijevega stearata 2,5 mg.Pripravljen je v obliki tablet po običajni metodi.Ta izdelek se uporablja kot material z nadzorovanim sproščanjem.
4.7 Za tablete avantomicina ⅳ smo 2149 g avantomicina ⅳ monohidrata in 1000 ml mešanice izopropil vode 15 % (masna koncentracija) eudragitL-100 (9:1) mešali, zmešali, granulirali in posušili pri 35 ℃.Posušena zrnca 575 g in 62,5 g hidroksipropiloceluloze E-50 smo temeljito premešali in nato dodali tabletam 7,5 g stearinske kisline in 3,25 g magnezijevega stearata, da smo dobili neprekinjeno sproščanje naprednih tablet micina ⅳ.Ta izdelek se uporablja kot material za počasno sproščanje.
4.8 Zrnca nifedipina s podaljšanim sproščanjem 1 del nifedipina, 3 dele hidroksipropil metil celuloze in 3 dele etil celuloze smo zmešali z mešanim topilom (etanol: metilen klorid = 1:1) in dodali 8 delov koruznega škroba, da smo dobili srednje topna zrnca. metoda.Na hitrost sproščanja zdravila iz zrnc ni vplivala sprememba okoljskega pH in je bila počasnejša kot pri komercialno dostopnih zrncih.Po 12 urah peroralnega dajanja je bila koncentracija v človeški krvi 12 mg/ml in ni bilo individualnih razlik.
4.9 Propranhaol hidroklorid kapsula s podaljšanim sproščanjem Propranhaol hidroklorid 60 kg, mikrokristalna celuloza 40 kg, dodatek 50 L vode za pripravo zrnc.HPMC1 kg in EC 9 kg smo zmešali v mešanem topilu (metilen klorid: metanol = 1:1) 200 L, da smo naredili raztopino za prevleko, s hitrostjo pretoka 750 ml/min razpršeno na kotaleče se sferične delce, prevlečene delce skozi velikost por 1,4 mm presekajo cele delce in nato napolnijo v kamnito kapsulo z običajnim strojem za polnjenje kapsul.Ena kapsula vsebuje 160 mg sferičnih delcev propranololijevega klorida.
4.10 Naprolol HCL skeletne tablete smo pripravili z mešanjem naprolol HCL :HPMC:CMC-NA v razmerju 1:0,25:2,25.Stopnja sproščanja zdravila je bila blizu ničelnega reda v 12 urah.
Druga zdravila so lahko izdelana tudi iz mešanih skeletnih materialov, kot je metoprolol: HPMC: CMC-NA glede na: 1:1,25:1,25;Alilprolol : HPMC v razmerju 1:2,8:2,92.Stopnja sproščanja zdravila je bila blizu ničelnega reda v 12 urah.
4.11 Ogrodne tablete iz mešanih materialov derivatov etilaminozina smo pripravili po običajni metodi z uporabo mešanice mikro praškastega silikagela: CMC-NA : HPMC 1:0,7:4,4.Zdravilo se je lahko sproščalo 12 ur tako in vitro kot in vivo, linearni vzorec sproščanja pa je imel dobro korelacijo.Rezultati pospešenega testa stabilnosti v skladu s predpisi FDA predvidevajo, da je življenjska doba tega izdelka do 2 leti.
4.12 HPMC (50 mPa·s) (5 delov), HPMC (4000 mPa·s) (3 deli) in HPC1 smo raztopili v 1000 delih vode, dodali 60 delov acetaminofena in 6 delov silikagela, premešali s homogenizatorjem in posušeno s pršenjem.Ta izdelek vsebuje 80% glavnega zdravila.
4.13 Teofilin hidrofilne gelske skeletne tablete so bile izračunane glede na skupno težo tablete, 18 %-35 % teofilina, 7,5 %-22,5 % HPMC, 0,5 % laktoze in ustrezne količine hidrofobnega maziva so bile običajno pripravljene v tablete z nadzorovanim sproščanjem, ki bi lahko vzdrževati učinkovito koncentracijo v krvi človeškega telesa 12 ur po peroralni uporabi.
Čas objave: 20. september 2022